يُعدّ دواء البينزوكايين من أدوية المخدرات الموضعية إلا أنَّ هناك العديد من الاحتياطات والمحاذير المُصاحبة لاستخدامه، فمثلًا ارتبط استخدام التراكيز العالية منه (14 إلى 20 بالمئة) على الأنسجة المخاطية وفي الفم بالإصابة بمتهيموغلوبينية الدم (methemoglobinemia) المؤثرة في قدرة خلايا الدم الحمراء على إطلاق الأكسجين الأمر الذي يؤدي إلى ازرقاق لون الجلد، لذا يُنصَح بتجنب استخدام بخاخات الحلق والفم عدة مرات أو لمدة أطول من المدة التي أوصى فيها الطبيب لاستخدامه، كما ويُنصَح بتوخي الحذر في حال الإصابة بالاضطرابات التنفسية كالربو، والتهاب القصبات، وللمدخنين، أو في حال الإصابة بالاضطرابات المؤثرة في هيموغلوبين الدم.

يوصى بتجنُّب استخدامه أيضًا للأطفال ما دون السنتين للتخلص من ألم التسنين وذلك لتسبُّبه أحيانًا بالإصابة  بمتهيموغلوبينية الدم.

يُنصَح باستخدام أصغر كمية ممكنة على الجلد، إذ يؤدي استخدامه بكميات كبيرة إلى زيادة تركيزه في الدم، الأمر الذي قد يؤدي إلى الإصابة بالعديد من الآثار الجانبية، فبالإضافة إلى متهيموغلوبينية الدم، قد يؤدي استخدامه أيضًا إلى الإصابة باضطراب في نبضات القلب، والتشنجات، بالإضافة إلى تثبيط الجهاز التنفُّسي، والموت في بعض الحالات.